Тикосин (дофетилид), препарат, одобренный Управлением по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США(FDA) для лечения сердечной аритмии, может быть использован для лечения легочной артериальной гипертонии.

Как заявляют исследователи, полученные данные требуют дальнейшего изучения.

Исследование под названием «Повышенная экспрессия канала гладких мышц Kv11.1 при легочной гипертензии и защитная роль блокиратора каналов Kv11.1 дофетилида» было опубликовано в Американском журнале патологии.

Калиевые селективные каналы Kv11.1 особенно известны своей важной функцией в сердце, поскольку они помогают поддерживать нормальный ритм сердцебиения.

Они играют роль и в работе других органов. Например, мозг, где они отвечают за контроль возбудимости нейронов (способность нейронов отправлять сигналы).

Кроме того, «калиевые каналы необходимы для нормальной работы легких, а дефекты ионных каналов связаны с различными респираторными заболеваниями. Однако, на удивление мало известно об экспрессии и функционировании канала Kv11.1 в нормальной ткани легких», — сообщили исследователи.

В частности, при двух заболеваниях легких — ЛАГ и хронической обструктивной болезни легких (ХОБЛ) – различные типы калиевых каналов участвуют в процессе ремоделирования сосудов. Ремоделирование сосудов вызывает сужение кровеносных сосудов в легких.

«Несмотря на важность каналов Kv11.1 для многих физиологических процессов, их экспрессия и функция в легочной сосудистой сети [кровеносные сосуды] и их потенциальная роль в ремоделировании сосудов, связанном с ЛАГ и ХОБЛ, не были исследованы», — говорят исследователи.

В результате работы ученые из Медицинского центра Джорджтаунского университета был обнаружен следующий факт.В легких пациентов с ХОБЛ, связанной с ЛАГ, у крыс с экспериментально вызванной ЛАГ значительно больше каналов Kv11.1, чем в легких здоровых людей и крыс.

Важно отметить, что при исследовании тканей легких здоровых добровольцев и животных они обнаружили, что каналы Kv11.1 присутствуют только в крупных легочных артериях — артериях, соединяющих сердце с легкими.
Однако, когда они проанализировали образцы пациентов с ХОБЛ, связанной с ЛАГ, и крыс с ЛАГ, они обнаружили, что эти каналы присутствуют не только в крупных легочных артериях, но и в кровеносных сосудах малого калибра (те, которые имеют диаметр менее 100 мкм).

Кроме того, они обнаружили увеличение уровней каналов Kv11.1 в тканях легких больных крыс, сопровождающих процесс ремоделирования сосудов по мере прогрессирования ЛАГ.

Когда они лечили животных тикосином — фармакологическим ингибитором каналов Kv11.1, который продается компанией Пфайзер — им удалось остановить процесс ремоделирования сосудов.

У этих животных тикосин увеличил диаметр просвета (внутри) и уменьшил толщину стенок крупных легочных артерий до значений, идентичных тем, которые наблюдались у здоровых крыс.

Тинатин И. Брелидзе, кандидат медицинских наук, доцент о фармакологии в отделе фармакологии и физиологии в Медицинском центре Джорджтаунского университета, и старший автор исследования, заявил в пресс-релизе следующее.

«Наше исследование показывает, что блокаторы каналов Kv11.1 могут иметь терапевтический потенциал для лечения ЛАГ. Мы показали, что дофетилид можно рассмотреть для повторного использования для лечения пациентов с ЛАГ. Дофетилид уже одобрен FDA как антиаритмический и, следовательно, отвечает всем требованиям безопасности лекарств».

Изменение назначения лекарственных средств связано с процессом тестирования лекарственного средства с установленной безопасностью в условиях, отличных от тех, для которых оно было первоначально одобрено. Эта стратегия имеет много преимуществ по сравнению с разработкой новой терапии, а именно, финансовую выгоду и экономию времени.

О нас

Наша главная цель – не оставить человека один на один со своей болезнью!

Социальные сети

Контакты

Телефон: +375 29 501 61 84Адрес: 220036,г. Минск, ул. Западная 13, к. № 3